绿叶制药1类镇痛新药LY03014开始I期临床患者入组

2021年3月18日 ,绿叶制药集团宣布，其1类化学新药LY03014在华开始I期临床受试者入组。LY03014 为绿叶制药自主研发的镇痛类创新药，拟用于手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。

LY03014较早的I期临床试验是一项在中国健康受试者中开展的随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增的临床研究，旨在评估单次静脉输注LY03014在人体中的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学特征。

全球每年约有超过3亿手术患者，80%以上出现术后痛，急性术后疼痛约占75%。阿片类药物作为中至重度疼痛的常规用药，是术后镇痛的关键性药物。由于术后疼痛给药一般不超过72小时，因此通常并不会导致成瘾。但是，现有阿片类药物用于手术后镇痛和癌性爆发痛时，致死性的呼吸抑制是zui重要的危险因素，呼吸抑制同时也是导致服用现有阿片类药物致死的zui主要原因，因此已上市的阿片类药物均有该黑框警示。

不同于传统阿片类药物，LY03014作为一种新型小分子Gi蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂，有望实现发挥镇痛效果的同时减少阿片类药物相关不良事件的发生，如呼吸抑制和胃肠道功能障碍。目前已完成的非临床药效动力学和药代动力学研究显示：LY03014能显著抑制疼痛，并减少呼吸抑制、便秘和阿片类药物耐受的发生。此外，已完成的毒理学研究和心血管系统长时程遥测试验显示，LY03014亦没有引起肝脏毒性和心脏QT间期的变化(心脏安全性的重要指标)。

据第三方IQVIA数据显示：2019年，镇痛药在中国的市场规模达到158.2亿元人民币，从2017年至2019年以17.4%的年复合增长率增长。绿叶制药相信，无论在中国、还是全球主要医药市场，镇痛类药物都将拥有乐观的市场前景和增长潜力，LY03014将进一步丰富公司在镇痛领域的产品线，持续推进公司在该治疗领域的发展。

目前，绿叶制药已在全球上市丁丙诺啡透皮贴剂、芬太尼透皮贴剂等镇痛药产品。在研产品线方面，除了LY03014以外，公司还有口服创新小分子化合物镇痛药物LY03012等在研新药。